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1回飲みきりインフルエンザ治療薬「ゾフルーザ錠(バロキサビルマルボキシル)」が 承認審査(治験薬記号:S-033188)

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1回飲みきりインフルエンザ治療薬「ゾフルーザ錠(バロキサビルマルボキシル)」が承認審査(治験薬記号:S-033188)

 

先駆け審査指定制度の指定をうけている1回飲みきりインフルエンザ治療薬「ゾフルーザ錠(バロキサビルマルボキシル)」が平成30年2月2日に薬事食品衛生審議会医薬品第二部会において医薬品として承認審査を受けることになりました。(治験薬記号:S-033188)

ゾフルーザ錠10mg/20mg(1回飲みきりインフルエンザ治療薬)承認可否

ゾフルーザ錠の第三相試験結果(タミフルとの比較データ)

ゾフルーザ錠は新しい作用機序のインフルエンザ治療薬であり、1回の服用でインフルエンザウイルスの力価を低下させることができる治療薬です。以下にゾフルーザ錠の治験成績と薬理作用について記します。

 

第三相試験(CAPSTONE-1)データ

 

対照

インフルエンザと診断を受けた1436名の健常人(20~64歳)        

症状の発症から48時間以内に服用開始

 

服用群

・ゾフルーザ錠40~80mgを1回服用した群

・プラセボを1日2回5日間服用した群

・タミフルを1日2回5日間服用した群

 

ゾフルーザ錠の投与量に関しては体重が80kg未満の場合は40mgを服用し、80kg以上の場合は80mgを服用しています。

 

結果

~ウイルス力価ベースライン~

タミフル群が服用から2日目で低値を示したのに対し、ゾフルーザ群は服用初日で同程度の低値を示した。

 

 

~ウイルスが排出停止までの時間~

ゾフルーザ群:24時間

プラセボ群:96時間

タミフル群:72時間

 

~発熱時間~

ゾフルーザ群:24.5時間

プラセボ群:42時間

 

~副作用発生率~

ゾフルーザ群:20.7%

プラセボ群:24.6%

タミフル群:24.8%

ゾフルーザ錠10mg/20mg(1回飲みきりインフルエンザ治療薬)承認可否

ゾフルーザ錠の第三相試験結果(タミフルとの比較データ)

以上よりゾフルーザ錠はタミフルおよびプラセボ群と比較して有意な改善が確認されています。上記は第三相試験CAPSTONE-1のデータですが、もう一つのグローバル第三相試験CAPSTONE-2は2018年5月ころまでデータ集積が行われ、それ以降に結果が公開される予定となっております。

 

ゾフルーザ錠はA型・B型インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス作用に加えて、H5N1およびH7N9鳥インフルエンザに対しても抗ウイルス作用が示されております。

 

ゾフルーザ錠の薬理作用について

 

既存でインフルエンザ治療薬として処方されるタミフル・リレンザ・イナビル・ラピアクタの4剤はいずれもノイラミニダーゼ(NA)阻害剤という分類の作用機序を持っておりました。(アビガン錠は市場動向がないため除きます)

 

今回承認可否が行われるゾフルーザ錠の作用機序は“キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤”ですので新しいタイプの治療薬となります。

 

以下にキャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤について私なりの解釈を記します。

 

インフルエンザウイルスはヒトや鳥になどの宿主に感染し、宿主細胞の核内に潜り込んで、自身のmRNAを合成することで繁殖していきます。インフルエンザウイルスがmRNAの合成を開始するためには、合成をスタートさせるための目印が必要です。しかしインフルエンザウイルスはこの目印部分を持っていないため、宿主のpre-mRNAから目印部分を切り取って、そこを起点としてインフルエンザウイルス自身のmRANの合成を行います。

 

この“目印部分”のことをキャップと呼びます。

 

さらに加えますと、ヒトのpre-mRNAを切断する酵素のことをエンドヌクレアーゼと呼びます。キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤とはキャップ部分を認識して切断する酵素のことです。

 

ゾフルーザ錠の薬理作用は、キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤ですので、インフルエンザウイルスのmRNA合成開始に必要なキャップ部分をヒトのpre-mRNAから切り取る作業を阻害します。それによりインフルエンザウイルスはmRNAの合成を開始できないため増殖することができなくなります。

 

(タミフルなどのノイラミニダーゼ阻害剤の薬理作用は、細胞内で合成されたインフルエンザウイルスが他の細胞へ飛び立つことを阻害するはたらきでした。)

ゾフルーザ錠10mg/20mg(1回飲みきりインフルエンザ治療薬)承認可否

ゾフルーザ錠の第三相試験結果(タミフルとの比較データ)

ゾフルーザ錠は2018年2月2日の承認審査で医薬品として認可されるかどうかが検討されることとなりますので、実際に治療薬として処方されるのは2018年-2019年のインフルエンザシーズンとなる感じでしょうか。

追記

塩野義製薬が開発した「ゾフルーザ錠」は2018年2月2日の審議会の結果、新薬として承認されました。





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