おじさん薬剤師の日記

調剤薬局で勤務するおじさんです。お薬のはたらきを患者様へお伝えします

新薬承認 降圧剤

新規作用機序の降圧剤“ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬「エサキセレノン」を承認申請

投稿日:2018年2月28日 更新日:

新規作用機序の降圧剤“ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬「エサキセレノン」を承認申請

 

第一三共は2018年2月27日、新規作用機序の降圧剤“ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬「エサキセレノン(開発コードCS-3150)」を国内で承認申請したことを公開しました。

エサキセレノンの薬理作用

エサキセレノンは非ステロイド構造を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカーです。ミネラルコルチコイド受容体とはアルドステロンにより活性化されて、尿細管での水分の再吸収を促進させることで血圧上昇に寄与する受容体です。エサキセレノンはこの受容体を阻害することで降圧作用を示します。

新規作用機序の降圧剤エサキセレノンを国内承認申請

塩高血圧ラットに対するエサキセレノンの効果

エサキセレノンのミネラルコルチコイド受容体への選択制は非常に高く、他のステロイドホルモン受容体に対する選択性と比較して1000倍の選択性を有しています。また、ミネラルコルチコイド受容体への親和性に関しては、アルダクトンやセララと比較して、エサキセレノンの親和性が4倍、76倍高いというデータとなっております。

 

In vitroのデータですが、ミネラルコルチコイド受容体へのIC50値を確認してみると

エサキセレノン:3.7nM

アルダクトン:66nM

セララ:970nM

というデータが報告されておりますので、エサキセレノンはアルダクトンやセララと比較して低用量で効果を発現する薬であることが示唆さレます。

 

また、ミネラルコルチコイド受容体が活性化すると心臓・血管・腎臓などの臓器障害を促進することが知られており、エサキセレノンは臓器保護作用を示すことも期待されております。

塩高血圧ラットに対してエサキセレノンを投与したデータによると、用量依存的に塩負荷による血圧常用が有意に抑制されています。さらにエサキセレノン投与により腎障害(タンパク尿・糸球体及び尿細管における組織病理学的変化)の発症も抑制されています。

 

ARBまたはACE阻害剤が投与されている微量アルブミン量を有する2型糖尿病患者さんを対象とした国内第2相試験の結果ではエサキセレノン投与群はプラセボ群に比べて統計的に有意なアルブミン尿減少効果が確認されております。

国内第3相試験(ESAX-HTN試験)

日本において本態性高血圧症患者1001人を対象としてエサキセレノン2.5mg/日とセララ50mg/日を服用した時の有効性(降圧効果)と安全性について検証が行われました。主要評価項目は12週時の座位血圧の変化量で、セララ50mgに対してエサキセレノン2.5mgの降圧効果の非劣勢が検証されております。またエサキセレノン2.5m及び5mgの降圧効果については用量反応関係が確認されております。安全性上の懸念は認められておりません。詳細は今後の学会で公開される予定となっております。

 

-新薬承認, 降圧剤
-アルダクトン, エサキセレノン, セララ, ミネラルコルチコイド, ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬, 心保護作用, 新規作用機序, 第3相試験, 腎保護作用

執筆者:ojiyaku


comment

メールアドレスが公開されることはありません。 が付いている欄は必須項目です

このサイトはスパムを低減するために Akismet を使っています。コメントデータの処理方法の詳細はこちらをご覧ください

関連記事

ω3

エパデールEMカプセル2gとロトリガ粒状カプセル2gを比較してみる?(2022/6/4)

エパデールEMカプセル2gとロトリガ粒状カプセル2gを比較してみる? エパデールSを製造販売している持田製薬から、新たに「エパデールEMカプセル2g」が医薬品として承認申請されました。 既存のエパデー …

Na-K

血圧が上げるのは体内の塩を抜くため(Guyton説)

血圧が上げるのは体内の塩を抜くため(Guyton説) 先日参加した勉強会で「ヒトが血圧を上げる体内の塩を抜くためです(Guyton説)」というお話しを聞くことが出来ました。 私は普段、調剤薬局で勤務を …

Entresto-LCZ696

ネプリアライシン阻害剤LCZ696(サクビトリルとバルサルタンの合剤)の腎機能保護作用/急性心不全への効果について

ネプリアライシン阻害剤LCZ696(サクビトリルとバルサルタンの合剤)の腎機能保護作用/急性心不全への効果について 追記:2018年11月15日 ネプリライシン阻害薬による血中NT-proBNP低下作 …

OD-tab

配合OD錠という剤形が少ない理由

配合OD錠という剤形が少ない理由   「グルベス配合OD錠がキッセイ薬品工業から発売となります。糖尿病の薬では初の配合剤でありながら口腔内崩壊錠(OD錠)という剤形となっています」というアナ …

anti-hypertensive-risk

高血圧の薬をずっと飲み続けても大丈夫ですか?

高血圧の薬をずっと飲み続けても大丈夫ですか?   高血圧の薬を継続してお飲みいただいている方とお話をしていると 「この血圧の薬をずっと飲み続けても大丈夫なの?」 といった感じのお話をいただく …

  google adsense




2022年12月発売のGEリスト(エクセルファイル)

2022年12月発売のGEリスト(エクセルファイル)

おじさん薬剤師の働き方

how-to-work

2022年4月薬価改定。新旧薬価差比較データ

2022年4月薬価改定。新旧薬価差比較データ(エクセルファイル)

薬剤師の育成について

how-to-bring-upo

日医工・沢井・東和・日本ジェネリック・日本ケミファ・アメルの出荷調整リスト

日医工・沢井・東和・日本ジェネリック・日本ケミファ・アメルの出荷調整リスト




how-to-work