おじさん薬剤師の日記

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抗生剤

レカルブリオ配合点滴静注用2021年11月9日発売開始

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レカルブリオ配合点滴静注用2021年11月9日発売開始

MSDは2021年11月9日、カルバペネム系抗菌薬「レカルブリオ配合点滴静注用」の発売を開始しました。

日本初のカルバペネム系抗生物質製剤とβラクタマーゼ阻害剤との配合剤となります。

含有成分:イミペネム水和物/シラスタチンナトリウム/レレバクタム水和物(新規βラクタマーゼ阻害剤)

〈適応菌種〉

本剤に感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、緑膿菌、アシネトバクター属
ただし、カルバペネム系抗菌薬に耐性を示す菌株に限る

 

レカルブリオ配合点滴静注用の効果・抗菌作用について

 

レカルブリオ配合点滴静注用とは

・レレバクタム水和物:βラクタマーゼ阻害薬

・イミペネム水和物:カルバペネム系抗菌薬

・シラスタチンナトリウム:デヒドロペプイチターゼ阻害薬

を含む抗菌薬です。

膀胱炎に対して良く効く抗生剤を検討する

海外での臨床データがいくつか散見されましたので、レカルブリオ配合点滴静注用について調べ見ました。

 

レカルブリオ配合点滴静注用に含まれる成分のうち、イミペネム水和物が細菌をやっつける主成分であり、シラスタチンナトリウムが体内においてイミペネムの分解を抑えることでイミペネム効き目をサポートする成分です。

 

レレバクタム水和物というのが、新たに開発された成分で、細菌がつくりだすβラクタマーゼを阻害する作用があります。

 

βラクタマーゼとは、ペニシリン系やセファロスポリン系、場合によってはカルバペネム系などの抗生剤の重要な構造部分を不活性化してしまう酵素で、細菌が抗菌剤から生き残るために産生する酵素のことです。

 

レレバクタム水和物は、細菌が抗菌剤から自身を守るために産生する酵素(βラクタマーゼ)のはたらきを阻害することで、抗菌剤の活性を維持し、イミペネム(菌をやっつける主成分)が細菌をやっつけやすくするようサポート役を担う成分です。

 

recarbrio

recarbrio

ここまで調べた限りではレカルブリオ配合点滴静注用はすごいなぁという感想でした。実際、

イミペネム/シラスタチンの合剤では、やっつけることができないグラム陰性病原菌に対して、レカルブリオ配合点滴静注用を投与した結果、7割程度の臨床効果が得られたことが報告されています。

 

そのためレカルブリオ配合点滴静注用は既存の抗菌剤では治療効果が得られない菌種(カルバペネム耐性腸内細菌など)に対する適応機種が得られることが予想されています。@

 

レカルブリオ配合点滴静注用があらゆる細菌に対して万能かというと、決してそのようなことはなく、既に海外の報告ではメトロβラクタマーゼ産生エンテロバクターや、カルバペネム耐性アシネトバクターバウマンニに対してはレカルブリオ配合点滴静注用に含まれるイミペネム(菌をやっつける主成分)が不活性化してしまう報告されております。

(レレバクタム水和物ではメトロβラクタマーゼを阻害できない)

レカルブリオ配合点滴静注用に関する臨床報告

-抗生剤
-βラクタマーゼ, チエナム, レレバクタム水和物, 抗生剤

執筆者:ojiyaku


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