おじさん薬剤師の日記

調剤薬局で勤務するおじさんです。お薬のはたらきを患者様へお伝えします

痛み止め 痺れ・冷え・末梢神経障害

神経障害性疼痛に関するP2X7受容体拮抗薬の効果について

投稿日:

神経障害性疼痛に関するP2X7受容体拮抗薬の効果について

 

神経障害性疼痛関連の薬に関して調べていたところ、P2X7受容体拮抗薬に関する薬の開発について、旭化成ファーマとラクオリア創薬との間でライセンス契約の締結がなされたというニュースを目にしました。

 

私は、P2X7受容体拮抗薬という文字を初めて目にしたので、今回はP2X7受容体の位置付けと、その拮抗薬に関する情報をまとめてみました。

P2X7-receptor

P2X7-receptor

P2X7受容体とは

中枢神経のグリア細胞などの細胞表面に発現している受容体で、細胞外にあるATPエネルギーを利用して、イオンチャネルを開くことで細胞内のカルシウム濃度をUPさせる“脱分極”を引き起こし、シグナル伝達を担うはたらきが報告されています。

 

ミクログリア細胞の発現しているP2X7受容体の欠損したマウス(P2X7受容体をもっていないマウス)では疼痛に関する反応が低下することが報告されています。また、P2X7受容体の遮断薬を投与したマウスでも疼痛低下が報告されていることから神経障害疼痛に関与するタンパク質なのでは?と研究が行われています。

 

P2X7受容体のシグナル伝達(P2X7受容体にリガンドがくっつく)によりIL-1β、Il-6、TNF-αといった炎症誘発分子の放出が報告されており、炎症誘発性サイトカインの増加と関連が示唆されています。

 

急性脊髄損傷ラットにP2X7受容体拮抗薬を投与した報告によると、脊髄損傷から15分後にP2X7受容体拮抗薬を投与したラットにおいて、アストロサイトおよびミクログリアの局所的な活性化・好中球浸潤が減少して、損傷に伴う神経毒性が保護されたという報告がありました。

リリカとサインバルタの効き目に関する報告まとめ

脊髄損傷を受けた組織は、ATPを過剰に放出することが報告されており、それに続いてP2X7受容体が過剰に活性化することが二次的損傷につながることが示唆されておりました。P2X7受容体拮抗薬を投与したラットでは、この二次的損傷が回避できる可能性も示唆されております。

P2X7受容体拮抗薬 (AKP-2349454/RQ-00466479)

 

-痛み止め, 痺れ・冷え・末梢神経障害
-P2X7受容体, タリージェ, リリカ, 神経障害性

執筆者:ojiyaku


comment

メールアドレスが公開されることはありません。 * が付いている欄は必須項目です

このサイトはスパムを低減するために Akismet を使っています。コメントデータの処理方法の詳細はこちらをご覧ください

関連記事

2018-8-15-generic-drugs

2018年8月15日承認、12月発売予定の後発医薬品リスト(2018年8月15日承認)

目次 2018年8月15日承認、12月発売予定の後発医薬品リスト(2018年8月15日承認)2018年12月発売のGEリスト2018年12月発売のGEリスト 2018年8月15日承認、12月発売予定の …

effect-mohrus-tape-XR

モーラスパップXR120mgの効き目と、ケトプロフェンテープ(後発医薬品)の膏体濃度について

目次 モーラスパップXR120mgの効き目と、ケトプロフェンテープ(後発医薬品)の膏体濃度について~モーラスパップXR120mgの開発経緯~~「腰痛症」に適応がある貼付剤および塗布剤~~モーラスパップ …

calonal-Painkiller

カロナール500mg(アセトアミノフェン)の鎮痛作用について他剤との比較データ

目次 カロナール500mg(アセトアミノフェン)の鎮痛作用について他剤との比較データ~歯科領域での鎮痛作用~~腰痛症に対する鎮痛作用~まとめ カロナール500mg(アセトアミノフェン)の鎮痛作用につい …

zolmitriptan

片頭痛治療薬ゾルミトリプタン錠(ゾーミッグのジェネリック)についての比較データ

目次 片頭痛治療薬ゾルミトリプタン錠(ゾーミッグのジェネリック)についての比較データジェネリック医薬品についてゾーミッグ錠とゾルミトリプタン錠と比較データゾーミッグのGEの薬物動態比較データの見方・効 …

Chronic-pain-guidline

慢性疼痛ガイドラインにおける痛み止めの飲み薬の評価

慢性疼痛ガイドラインにおける痛み止めの飲み薬の評価   2018年、厚生労働省が監修した「慢性疼痛治療ガイドライン」が発売されました。「慢性疼痛」とは“治療に要すると期待される時間の枠を超え …