おじさん薬剤師の日記

調剤薬局で勤務するおじさんです。お薬のはたらきを患者様へお伝えします

痛み止め 痺れ・冷え・末梢神経障害

神経障害性疼痛に関するP2X7受容体拮抗薬の効果について

投稿日:

神経障害性疼痛に関するP2X7受容体拮抗薬の効果について

 

神経障害性疼痛関連の薬に関して調べていたところ、P2X7受容体拮抗薬に関する薬の開発について、旭化成ファーマとラクオリア創薬との間でライセンス契約の締結がなされたというニュースを目にしました。

 

私は、P2X7受容体拮抗薬という文字を初めて目にしたので、今回はP2X7受容体の位置付けと、その拮抗薬に関する情報をまとめてみました。

P2X7-receptor

P2X7-receptor

P2X7受容体とは

中枢神経のグリア細胞などの細胞表面に発現している受容体で、細胞外にあるATPエネルギーを利用して、イオンチャネルを開くことで細胞内のカルシウム濃度をUPさせる“脱分極”を引き起こし、シグナル伝達を担うはたらきが報告されています。

 

ミクログリア細胞の発現しているP2X7受容体の欠損したマウス(P2X7受容体をもっていないマウス)では疼痛に関する反応が低下することが報告されています。また、P2X7受容体の遮断薬を投与したマウスでも疼痛低下が報告されていることから神経障害疼痛に関与するタンパク質なのでは?と研究が行われています。

 

P2X7受容体のシグナル伝達(P2X7受容体にリガンドがくっつく)によりIL-1β、Il-6、TNF-αといった炎症誘発分子の放出が報告されており、炎症誘発性サイトカインの増加と関連が示唆されています。

 

急性脊髄損傷ラットにP2X7受容体拮抗薬を投与した報告によると、脊髄損傷から15分後にP2X7受容体拮抗薬を投与したラットにおいて、アストロサイトおよびミクログリアの局所的な活性化・好中球浸潤が減少して、損傷に伴う神経毒性が保護されたという報告がありました。

リリカとサインバルタの効き目に関する報告まとめ

脊髄損傷を受けた組織は、ATPを過剰に放出することが報告されており、それに続いてP2X7受容体が過剰に活性化することが二次的損傷につながることが示唆されておりました。P2X7受容体拮抗薬を投与したラットでは、この二次的損傷が回避できる可能性も示唆されております。

P2X7受容体拮抗薬 (AKP-2349454/RQ-00466479)

 

-痛み止め, 痺れ・冷え・末梢神経障害
-P2X7受容体, タリージェ, リリカ, 神経障害性

執筆者:ojiyaku


comment

メールアドレスが公開されることはありません。 * が付いている欄は必須項目です

このサイトはスパムを低減するために Akismet を使っています。コメントデータの処理方法の詳細はこちらをご覧ください

関連記事

vaseline-ski

スキー場やスケート場で足先が冷たくなる場合は指先にワセリンを塗ってみる

スキー場やスケート場で足先が冷たくなる場合は指先にワセリンを塗ってみる   冬場のレジャーとしてスキーやスケートへ出かける際に、足先がキンンキンに冷えてしまうことがあります。特に子供の場合は …

celecoxib-ge2

セレコックスのジェネリック医薬品(セレコキシブ錠)のメーカー比較

セレコックスのジェネリック医薬品(セレコキシブ錠)のメーカー比較 2020年6月にセレコックス錠のジェネリック医薬品が発売されます。各社からセレコキシブ錠の添付文書が公開されていましたので、各メーカー …

antipain-CALONAL-infant

痛み止めとして小児に対するカロナール(アセトアミノフェン)を使用する場合の量15mg/kgについて

痛み止めとして小児に対するカロナール(アセトアミノフェン)を使用する場合の量15mg/kgについて   カロナール(アセトアミノフェン)は幼児や小児の発熱および軽度~中等度の鎮痛薬として使用 …

medication-overuse-headache-1

トリプタン系の頭痛薬を使用しすぎると頭痛を発症する

トリプタン系の頭痛薬の使用過多で頭痛になる   レルパックス・イミグラン・ゾーミッグ・アマージ・マクサルトといったトリプタン家の頭痛薬の使用上の注意欄に 「薬剤の使用過多による頭痛」に関する …

tetrodotoxin-painkiller

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬による疼痛抑制作用について

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬による疼痛抑制作用について   テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬に関して、ラクオリア創薬株式会社とマルホ株式会社がライセンス契 …