おじさん薬剤師の日記

調剤薬局で勤務するおじさんです。お薬のはたらきを患者様へお伝えします

痛み止め

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬による疼痛抑制作用について

投稿日:2017年12月26日 更新日:

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬による疼痛抑制作用について

 

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬に関して、ラクオリア創薬株式会社とマルホ株式会社がライセンス契約を締結しました。

 

フグ毒であるテトロドトキシンはヒトのナトリウムチャネルを遮断して神経や骨格筋のなどのシグナル伝達を遮断する作用を有しています。その薬理作用を痛み止めとして応用し、新薬開発が現在行われており、急性疼痛を改善する成分として注目されています。

 

テトロドトキシンが作用する受容体は大きく2つの分類にわけることができます。1つ目は少量(ナノモル程度)のテトロドトキシンで遮断することができる“テトロドトキシン感受性受容体”であり、もう1はその1000倍程度のテトロドトキシン量(マイクロモル程度)で遮断することができる“テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル”です。

 

テトロドトキシン感受性ナトリウムチャネルと非感受性ナトリウムチャネルの構造上の相同性は50~60%程度しかないため、医薬品として創薬する際は、狙った受容体のみを選択的に作用させることが可能となります。

ラクオリア創薬とマルホがテトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬に関してライセンス契約締結

今回、ラクオリア創薬とマルホとの間でライセンス契約締結された成分はテトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬です。テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネルのうちNav1.8とNav1.9という2つの受容体は末梢に発現しており、末梢の外的要因による痛み刺激を持続的に脳に伝える役割に関与しています。

 

このナトリウムチャネルを遮断して末梢の痛みを緩和することがこの新薬の薬理作用です。

痛みによる刺激は末梢組織から中枢神経を経て脳で認知される仕組みとなっております。外的要因による末梢での痛みはナトリウムチャネルの活性化により伝達され、その神経伝達においてテトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネルが重要な役割をなっています。

(報告によると、神経因性疼痛ではNav1.8、1.9などの受容体発現量が減少し、別の受

容体が発現することが知られています。そのため今回の話は外的要因による痛みに関するものとします)

 

テトロドトキシンはナトリウムチャネルを細胞の外側から遮断して、ナトリウムによる神経伝達を抑える働きがあります。テトロドトキシン非感受性ナトリウム(Nav1.8および1.9)を遮断することで末梢神経での持続的な遅いナトリウム伝達を抑えることができ、活動電位による興奮を抑えることで痛みの伝達を抑制する効果が期待されます。

 

ただし、神経因性疼痛の場合はNav1.8,1.9とは別の受容体が増えて痛み刺激を伝達するためテトロドトキシン非感受性ナトリウム遮断薬では効果が期待できない可能性があります。

 

痛み刺激におよび神経因性疼痛におけるナトリウムチャネルの発現機構の切り替えポイントの解明が、この分野の医薬品開発につながるものと思われます。

サインバルタカプセルによる疼痛作用

テトロドトキシン非感受性ナトリウムチャネル遮断薬

-痛み止め
-Nav.8, Nav1.9, テトロドトキシン非感受性ナトリウム, マルホ, 受容体, 末梢, 薬理作用

執筆者:ojiyaku


comment

メールアドレスが公開されることはありません。 が付いている欄は必須項目です

このサイトはスパムを低減するために Akismet を使っています。コメントデータの処理方法の詳細はこちらをご覧ください

関連記事

zenole

子供には湿布のかわりにゼノールチックE(スチックゼノール)でいいと思います

子供には湿布のかわりにゼノールチックE(スチックゼノール)でいいと思います 子供は転んで軽い怪我をするのがつきものです。 「〇〇をぶつけた」 「膝に青あざができた」 「転んだから○○が痛い」 などは日 …

red-tab

インテバンSP販売中止と、その類似品について

インテバンSP販売中止と、その類似品について インテバンSP(徐放性インドメタシンカプセル)が製造工場の閉鎖に伴い販売が中止となることがわかりました。経過措置は未定ですが、出荷終了予定時期は2019年 …

osteoarthritis-tramadol

トラマドールの依存性について/トラマドールを服用している患者さんの死亡率に関する報告

トラマドールの依存性について/トラマドールを服用している患者さんの死亡率に関する報告 tramadol 2019年5月31日追記 トラマドール・トラムセットがクセになる(習慣性・依存性について) &n …

IBUPROFEN-men

イブプロフェンと男性の性機能低下に関する報告

イブプロフェンと男性の性機能低下に関する報告   Yahooのトップページに「イブプロフェン服用による男性の性機能低下に関する報告」が記されました。これは2018年1月にデンマークのチームが …

acetaminophen-covid

コロナワクチン接種後の解熱鎮痛剤カロナール錠が手に入らないことについて

コロナワクチン接種後の解熱鎮痛剤カロナール錠が手に入らないことについて 2022年7月30日、日本国内で新型コロナウイルス「オミクロン株BA.5」が猛威をふるっており、1日の新規感染者数が23万人、死 …

  google adsense




2023年12月発売予定のGEリスト(エクセルファイル)

2023年12月発売予定のGEリスト(エクセルファイル)

2023年4月薬価改定 新旧薬価差比較データ(エクセルファイル)

2022年4月薬価改定。新旧薬価差比較データ(エクセルファイル)

おじさん薬剤師の働き方

how-to-work

薬剤師の育成について

how-to-bring-upo

日医工・沢井・東和・日本ジェネリック・日本ケミファ・アメルの出荷調整リスト

日医工・沢井・東和・日本ジェネリック・日本ケミファ・アメルの出荷調整リスト




how-to-work