てんかん発作を鼻スプレーで止める！スピジア点鼻液の効果と薬理作用

1. はじめに：てんかん重積状態という緊急事態

てんかん発作は通常、数分以内に自然に収まります。しかし、発作が5分以上続いたり、意識が戻らないまま次の発作が繰り返されたりする状態を「てんかん重積状態」と呼びます。

この状態が長く続くと、脳の細胞がダメージを受け、後遺症が残ったり、最悪の場合は命に関わったりすることもあります。そのため、「いかに早く、確実に発作を止めるか」が治療の最大のテーマとなります。

これまで、病院外（自宅や外出先など）で発作を止める手段は非常に限られていました。そんな中、救急車が到着する前、あるいは病院に運ばれる前の「プレホスピタル（病院前救護）」において、ご家族や介護者がその場で使える薬として期待されているのが「スピジア点鼻液」です。

2. スピジア開発の経緯：なぜ「鼻スプレー」なのか？

既存のてんかん治療薬（ジアゼパム）には、主に「注射剤」や「内服薬」、「坐剤（おしりの薬）」がありました。しかし、これらには現場ならではの課題がありました。

注射剤（静脈内投与）： 最も効果が早いですが、医師や看護師しか扱えず、家庭で使うことは不可能です。
内服薬： ブコラム口腔用液を投与するにはシリンジが必要であり、対象年齢が18歳未満と制限がある。吐き出す可能性があるという問題点がありました。
坐剤（ダイアップなど）： 家庭でも使えますが、外出先や公共の場で服を脱がせて使用するのは、心理的・倫理的なハードルが高いという問題がありました。また、吸収に時間がかかる場合もあります。

こうした背景から、「誰でも、どこでも、服を脱がせず、迅速に」投与できる形として開発されたのが、鼻腔内に噴霧する「スピジア点鼻液」です。アメリカですでに承認されていた「Valtoco（ヴァルトコ）」をベースに、日本国内でもその有効性と安全性が確認され、2025年に承認されました。

3. 脳のブレーキを強める！驚きの薬理作用を紐解く

スピジアの有効成分は「ジアゼパム」です。この成分がどのように脳に働きかけるのか、そのメカニズムを説明します。

脳内の「アクセル」と「ブレーキ」

私たちの脳内では、神経細胞が電気信号をやり取りしています。

アクセル： 神経を興奮させる物質（グルタミン酸など）
ブレーキ： 神経の興奮を抑える物質（GABA：ギャバ）

てんかん発作が起きている時は、この「アクセル」が全開になり、「ブレーキ」が効かなくなっている状態です。

GABA-A受容体という「鍵穴」

脳内のブレーキ役であるGABAが結合する場所を「GABA-A受容体」と呼びます。ここにGABAがパチッとはまると、細胞の中に「塩素イオン」というマイナスの電気を持った粒が流れ込みます。すると、神経細胞の電位が下がり、興奮がピタッと収まるのです。

スピジア（ジアゼパム）の役割：ブレーキの「助っ人」

ジアゼパムは、自らがブレーキになるわけではありません。GABAという鍵が鍵穴（受容体）に差し込まれた時、その「効き目を強力にサポートする」役割を果たします。

専門的には「ベンゾジアゼピン結合部位」に結合することで、GABAが受容体を開く頻度を高めます。つまり、「ブレーキの効きを2倍、3倍と強力にするオイル」のようなイメージです。これにより、暴走していた神経の興奮を鎮め、発作を停止させます。

4. 鼻から入って脳へ届く「バイパス」ルート

スピジア点鼻液の最大の特徴は、鼻の粘膜から吸収される点です。ここには驚きの工夫が隠されています。

驚異の吸収率（バイオアベイラビリティ）

通常、飲み薬は肝臓で分解されてしまうため、成分の多くが失われます。しかし、スピジアは鼻の粘膜から直接血液に入ります。海外のデータでは、静脈注射を100%とした場合、スピジアの吸収率は約97%という非常に高い数値を記録しています。これは、注射に匹敵するスピードと確実性で薬が体に届くことを意味します。

「Intravail®」技術の採用

ジアゼパムは本来、水に溶けにくい性質を持っています。スピジアは、独自の「Intravail®（イントラヴェイル）」という技術（吸収促進剤）を使用することで、鼻の粘膜を通りやすくし、短時間で高い血中濃度を実現しています。

第3のルート：脳へダイレクトに届く？

鼻の奥には、臭いを感じる「嗅神経」や「三叉神経」が通っています。これらは脳と直接つながっているため、一部の成分は血液を介さず、神経を伝ってダイレクトに脳へ届くルートがあるのではないかと考えられています。これが、鼻スプレー特有の「速効性」の秘密の一つかもしれません。

5. 臨床データが示す圧倒的な有効性

では、実際にどれくらいの効果があるのでしょうか？日本国内で行われた第III相臨床試験（小児患者を対象とした試験）の結果を見てみましょう。

10分以内に発作が止まる割合

主要な評価項目として、「スピジア点鼻液を鼻にシュッとしてから10分以内に発作が消え、その後30分間再発しなかった割合」が調査されました。

有効率：62.5%（10/16例）

さらに、副次的なデータ（別の角度からの評価）では、より驚くべき数値が出ています。

10分以内に発作が消失した割合：93.8%（15/16例）
発作消失までの時間の中央値：わずか1.5分

つまり、多くの患者さんにおいて、投与からたった1分半ほどで激しいけいれんが収まり始めていることが分かります。これは、1分1秒を争う現場において、非常に心強い数値です。

6. 既存薬との比較：なぜスピジアが選ばれるのか

現在使われている他の薬と、スピジアの違いを整理してみましょう。

比較項目	スピジア（点鼻）	ジアゼパム坐剤	ミダゾラム（口腔用）
投与経路	鼻腔内	肛門（おしり）	頬の粘膜（口の中）
準備のしやすさ	非常に簡単（スプレー）	やや手間（脱衣が必要）	簡単（シリンジ）
社会的な配慮	どこでも使いやすい	外出先では困難	使いやすい
吸収の速さ	非常に速い（97%吸収）	個人差がある	速い

スピジアは、特に「外出先での使いやすさ」と「注射に匹敵する吸収の良さ」において、既存の坐剤を有意に上回るメリットを持っています。

7. 安全性と注意点：知っておくべき副作用

どんなに良いお薬にも副作用はあります。スピジアで報告されている主な副作用は以下の通りです。

傾眠（眠気）：16.7%
意識レベルの低下：5.6%
鼻の不快感：5.6%

これらは、薬が脳の興奮を抑える作用を持っている以上、ある程度避けられない反応です。特に注意が必要なのは、投与後の「呼吸抑制」です。脳をリラックスさせすぎて、呼吸が浅くなってしまう可能性があるため、発作が止まった後も、救急隊が到着するまで患者さんの様子（息をしているか、顔色は良いか）をしっかり観察することが不可欠です。