おじさん薬剤師の日記

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抗うつ薬

第二世代抗うつ薬(パキシル・レクサプロ・ジェイゾロフト・リフレックス・イフェクサー)のちょうどいい服用量とは?

投稿日:2019年6月16日 更新日:

第二世代抗うつ薬(パキシル・レクサプロ・ジェイゾロフト・リフレックス・イフェクサー)のちょうどいい服用量とは?

 

京都大学が調査した報告によると、第二世代の抗うつ薬を約8週間飲み続ける場合、どの程度の量がちょうどよいか(抗うつ効果がでていて、副作用が少なく飲み続けることができる量)について報告がありました。

 

抗うつ剤として調査された薬

セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)

・パキシル

・レクサプロ

・ジェイゾロフト

・シタロプラム(国内未発売)

・フルオキセチン(国内未発売)

 

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)

・イフェクサー

 

ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動薬

・リフレックス

 

上記の薬剤について中央値8週間の治療後に有効性・忍容性、副作用による内服中止率が調査されています。

 

被験者:急性期の大うつ病患者(平均年齢:42.5歳、参加者19364人)

SSRI(パキシル・レクサプロ・ジェイゾロフト)の用量の上限が海外とくらべて少ない理由(セロトニントランスポーターの発現量について)

有効性・忍容性が示された最適許容量

セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)

・パキシル:20~40mg

・レクサプロ:10~20mg

・ジェイゾロフト:50~100mg

(フルオキセチン等価換算量として算出しています)

フルオキセチンに対するSSRIの等価換算量(PDFファイル)

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上記の用量を服用していた患者さんは何も飲まなかった時と比較して1.24~1.27倍の有効率(治癒率)が確認されており、何らかの理由による内服中止率(ドロップアウト)が低いという結果となりました(抗うつ効果がでているため内服中止率も低いという解釈です)。上記の用量を超えて服用した場合、有効性が横ばいから減少する傾向にあり、副作用発現率が上昇します。

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)

・イフェクサー:75~150mg

 

イフェクサーを上記の量で服用した患者さんは何も飲まなかった時と比較して、1.5~1.75倍ほどの有効率(治癒率)が確認されており、さらに151mg~375mgまで増量することで緩やかな治癒率の増加をしめしました(何も飲まなかった時と比較して2倍ほどの治癒率を示した)。

何らかの理由による内服中止率(ドロップアウト)については75~150mgまでは内服中止率が低く、それ以上に増量された場合は内服中止率が高くなる結果となっています。

 

ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動薬

・リフレックス:~30mg

 

リフレックスを服用した患者さんは30mgまで増量した段階では、何も飲まなかった時と比較して1.3倍ほどの有効率(治癒率)が確認されております。それ以上増量すると治癒率の低下が報告されております。

何らかの理由による内服中止率(ドロップアウト)については30mgまでは内服中止率が低く、それ以上に増量された場合は内服中止率が高くなる結果となっています。

 

筆者らの検討によると、SSRIやイフェクサーを最小治療域で使用した場合のセロトニントランスポーターの占有率は約80%程度であり、服用量を増量してもセロトニントランスポーターの占有率がわずかに増量するだけであるため、増量しても効果はそれほど変わらないが、副作用が増えてしまうのではと示唆しています。

 

また、SSRIの副作用発現率に関してはパキシル50mg、ジェイゾロフト125mg、レクサプロ25mg以上で副作用発現率が20%→50%へ急激に増加することが見出されています。

さらに、今回の報告は平均年齢42.5歳でのデータであり、65歳以上の高齢者に使用する場合は最適用量がより低くなる可能性があります。

レクサプロ錠を初めてお飲みいただく方へのお伝えする効果・副作用について

第二世代抗うつ薬(パキシル・レクサプロ・ジェイゾロフト・リフレックス・イフェクサー)のちょうどいい服用量とは?

 

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執筆者:ojiyaku


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